鹽酸右哌甲酯項(xiàng)目簡介

類    別：中樞神經(jīng)興奮劑

注冊(cè)分類：化學(xué)藥品3類

劑    型：原料藥+緩釋膠囊+片劑

規(guī)    格：緩釋膠囊：5mg，20mg；片劑：2.5mg，5mg，10mg

適 應(yīng) 癥：本品用于治療6歲及以上患者的注意缺陷多動(dòng)障礙（ADHD） 

國內(nèi)注冊(cè)情況：鹽酸右哌甲酯原料及制劑國內(nèi)尚未上市，為首家申報(bào)。

市場(chǎng)前景：

注意力缺陷多動(dòng)障礙(attention deficit hyperactivity disorder，ADHD)是最常見的兒童和青春期精神疾病之一，主要表現(xiàn)為明顯的注意定向障礙和注意持續(xù)時(shí)間短暫，活動(dòng)過度，行為沖動(dòng)伴有學(xué)習(xí)困難和品行障礙。盡管該疾病主要發(fā)生在兒童和青少年，但是其體征和癥狀可能不會(huì)自行消失，仍會(huì)持續(xù)至成年。該病發(fā)病率高，對(duì)患者造成的危害可能影響終身。ADHD易共患學(xué)習(xí)障礙、情緒障礙及社會(huì)關(guān)系適應(yīng)障礙，對(duì)患者的學(xué)業(yè)、職業(yè)和社會(huì)生活等方面產(chǎn)生廣泛而消極的影響，因此早期診斷、早期系統(tǒng)和規(guī)范治療至關(guān)重要。ADHD病因復(fù)雜，從根本上說是化學(xué)問題而非結(jié)構(gòu)問題，藥物治療是整個(gè)治療程序的基礎(chǔ)。70多年的研究證明中樞興奮劑治療ADHD安全高效，是治療ADHD的首選藥物。ADHD在全球的患病率為2%~7%，平均患病率在5%左右。

鹽酸哌甲酯屬中樞興奮劑，是臨床治療注意缺陷多動(dòng)障礙的一線藥物，通過促進(jìn)多巴胺釋放、減少多巴胺再攝取及抑制單胺氧化酶活性而起作用，可顯著減少多動(dòng)行為，增加注意力集中能力，有效改善ADHD核心癥狀。普通口服制劑在臨床應(yīng)用中尚存在不少問題：半衰期短，需每日服藥2次，病人特別是小兒患者的順應(yīng)性很差，患者漏服藥的情況較常見；副作用較明顯；超出治療劑量的情況下有成癮的危險(xiǎn)。長效制劑的研究有望滿足兒童的特殊治療需要。由于青少年是濫用興奮藥的危險(xiǎn)人群，新型長效制劑不易發(fā)生濫用和流入非法渠道的情況，所以更適合青少年ADHD患者使用。本品為右旋異構(gòu)體更容易進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，尤其是紋狀體，比左旋異構(gòu)體更具藥理活性。同時(shí)雙釋放膠囊兩次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)過程具有血藥濃度平穩(wěn)、副作用低、提高患者對(duì)藥物的順應(yīng)性等優(yōu)點(diǎn)，保證維持8～10小時(shí)的起效期，避免其它緩釋劑型作用時(shí)間不利于患者夜間休息的副作用，尤適合于鹽酸哌甲酯的臨床應(yīng)用。

本品緩釋膠囊于2005年5月26日由NOVARTIS公司通過FDA申請(qǐng)上市，商品名為Focalin XR。Focalin XR美國市場(chǎng)零售價(jià)格為：5mg*20粒 67.54~139.86美元（GoodRx網(wǎng)站）。

             2006-2013年度Focalin XR美國市場(chǎng)銷售情況

可見本品的銷量呈逐年上升趨勢(shì)，市場(chǎng)前景非常好。

研究進(jìn)度：鹽酸右哌甲酯原料、緩釋膠囊、片已獲得臨床批件，原料藥臨床批件號(hào)：2012L02434；緩釋膠囊臨床批件號(hào)：2012L02473（5mg）、2012L02474（20mg）；片劑臨床批件號(hào)：2015L01066（2.5mg）、2015L01067（5mg）、2015L01068（10mg）。鹽酸右哌甲酯緩釋膠囊驗(yàn)證性臨床試驗(yàn)完成，近期將開展BE試驗(yàn)。

預(yù)計(jì)申報(bào)時(shí)間：鹽酸哌甲酯原料藥2020年11月26日已備案，備案號(hào)：Y20200001192；鹽酸右哌甲酯原料藥：2020年；鹽酸右哌甲酯緩釋膠囊：2021年；鹽酸鹽酸右哌甲酯片2022年。

項(xiàng)目優(yōu)勢(shì)：

    1.該項(xiàng)目已納入國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(xiàng)“十二五”立項(xiàng)課題（2011ZX09202-101-03）、河南省重大科技專項(xiàng)（141100310100）課題、軍口國家“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(xiàng)2018年立項(xiàng)課題（課題名稱：提高軍事飛行員作業(yè)能力藥物DMH緩釋膠囊的臨床研究；課題編號(hào)：2018ZX09J18108-004）。；

    2.中樞興奮劑，是臨床治療注意缺陷多動(dòng)障礙的一線藥物；

    3.本品為精神類藥品，實(shí)行特殊管制，減少競(jìng)爭，同時(shí)為國內(nèi)首家申報(bào)，市場(chǎng)巨大，產(chǎn)品壽命期長，可達(dá)到15~20年；

    4.本品設(shè)計(jì)獨(dú)特：結(jié)構(gòu)單一，去除了無效成分；緩釋劑型可避免峰谷效應(yīng)，降低副作用；一天一次，順應(yīng)性增強(qiáng)，更易為兒童患者接受；

    5.已與國外原研上市產(chǎn)品（商品名：Focalin XR）進(jìn)行了藥學(xué)一致性研究。