右蘭索拉唑緩釋膠囊研究數(shù)據(jù)

右蘭索拉唑緩釋膠囊由日本武田于2009年1月研發(fā)上市，上市產(chǎn)品商品名為DEXILANT，已在美國上市。本品是首個設(shè)計提供分2次釋藥的雙重控釋（dual delayed release，DDR）的質(zhì)子泵抑制劑。我們將自研產(chǎn)品右蘭索拉唑緩釋膠囊與武田制藥生產(chǎn)的DEXILANT進行了系統(tǒng)的對比研究，體外釋放方面六批樣品的相似因子f₂均在50～100之間。對所算得的受試制劑的LnAUC_0-t、LnAUC_0-∞、LnC_max與參比制劑各對應(yīng)參數(shù)進行t-檢驗（Independent-samples T test），結(jié)果無顯著差異；對T_max進行Wilcoxon法非參數(shù)檢驗，結(jié)果也無顯著性差異。說明兩制劑在比格犬體內(nèi)的藥動學(xué)行為基本一致。同時對有關(guān)物質(zhì)進行了全面研究。

介質(zhì)1中相似因子f2＝82.2；pH6.0磷酸鹽緩沖液中相似因子f2＝78.1%；pH7.0磷酸鹽緩沖液中相似因子f2＝86.0，水中相似因子f2＝84.6。由自制樣品和參比樣品相似因子的結(jié)果可知，兩制劑的體外釋藥行為無顯著性差異。

自制樣品和參比制劑動物藥代參數(shù)對比研究

自制樣品和參比制劑的動物藥代動力學(xué)研究證明：受試制劑的AUC_0-t、AUC_0-∞、C_max等與參比制劑各對應(yīng)參數(shù)進行t-檢驗，結(jié)果無顯著差異；對T_max進行Wilcoxon法非參數(shù)檢驗，結(jié)果也無顯著性差異。說明兩制劑在比格犬體內(nèi)的藥動學(xué)行為基本一致。